执业药师《药理学》复习必备知识点

　　β受体阻断药
　　β受体阻断药能选择性地与β受体结合，从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用。
　　【药理作用】
　　1、β受体阻断作用
　　(1)心血管系统能减弱或阻断肾上腺素受体激动药对心脏作用，使心脏兴奋性和自律性降低，表现为心率减慢、收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧量下降；机体交感张力较高如应激、运动时效果更明显。
　　(2)支气管平滑肌阻断β2受体，支气管平滑肌收缩，使呼吸道阻力增加。但这种作用较弱，对正常人影响较小。
　　(3)其他抑制糖原和脂肪分解，抑制肾素的释放。
　　2、内在拟交感活性有些β受体阻断药除能阻断受体外，还对β受体有一定激动作用，称内在拟交感活性。这种作用常被其受体阻断作用所掩盖，不易被观察到。一般认为具有内在拟交感活性的β受体阻断药作用较弱，但可减少由于β受体阻断而致的支气管收缩、心力衰竭和房室传导阻滞等不良反应。
　　3、膜稳定作用 指药物抑制细胞膜对离子的通透性，降低细胞膜的电活动。
　　【临床应用】
　　1、高血压
　　2、心律失常
　　3、缺血性心脏病
　　4、扩张型心肌病
　　5、甲状腺功能亢进
　　6、偏头痛
　　【不良反应与禁忌证】支气管哮喘患者使用β受体阻断药后，会诱发或加重哮喘的急性发作，导致患者死亡，因此本类患者禁用或慎用，即使选择性β1受体阻断药，也有很大风险。
　　肾上腺素受阻断药
　　α受体阻断药
　　目前临床使用的α受体阻断药主要是非选择性仅受体阻断药和选择性α1受体阻断药。α受体阻断药与肾上腺素合用时，由于阻断了仅受体，肾上腺素的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用仍然存在，故血压下降，这种将肾上腺素的升压作用翻转为降压的现象，称为“肾上腺素作用的翻转”。对主要作用于α受体的去甲肾上腺素，只能减弱或取消其升压反应而无“翻转作用”。对主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用无影响。
　　β受体阻断药
　　β受体阻断药能选择性地与β受体结合，从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用。
　　【药理作用】
　　1、β受体阻断作用
　　(1)心血管系统能减弱或阻断肾上腺素受体激动药对心脏作用，使心脏兴奋性和自律性降低，表现为心率减慢、收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧量下降;机体交感张力较高如应激、运动时效果更明显。
　　(2)支气管平滑肌阻断β2受体，支气管平滑肌收缩，使呼吸道阻力增加。但这种作用较弱，对正常人影响较小。
　　(3)其他抑制糖原和脂肪分解，抑制肾素的释放。
　　2、内在拟交感活性有些β受体阻断药除能阻断受体外，还对β受体有一定激动作用，称内在拟交感活性。这种作用常被其受体阻断作用所掩盖，不易被观察到。一般认为具有内在拟交感活性的β受体阻断药作用较弱，但可减少由于β受体阻断而致的支气管收缩、心力衰竭和房室传导阻滞等不良反应。
　　3、膜稳定作用 指药物抑制细胞膜对离子的通透性，降低细胞膜的电活动。
　　【临床应用】
　　1、高血压
　　2、心律失常
　　3、缺血性心脏病
　　4、扩张型心肌病
　　5、甲状腺功能亢进
　　6、偏头痛
　　【不良反应与禁忌证】支气管哮喘患者使用β受体阻断药后，会诱发或加重哮喘的急性发作，导致患者死亡，因此本类患者禁用或慎用，即使选择性β1受体阻断药，也有很大风险。